热门试卷

拮抗药虽与受体具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0）故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。

存在同源脱敏的受体有生长激素受体、黄体生成素受体、胰岛素受体、血管紧张素Ⅱ受体等;存在异源脱敏的受体有M胆碱受体、β肾上腺素受体、胰岛素受体等。

第二信使是指第一信使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子，包括环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子、一氧化氮、二酰基甘油和三磷酸肌醇等。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括转化因子、生长因子等。

根据受体蛋白结构、信息传导过程等特点可将受体分为：G蛋白偶联受体（肾上腺素受体、多巴胺受体）；配体门控的离子通道受体（谷氨酸受体）；酶活性受体，包括酪氨酸激酶受体（胰岛素受体）和非酪氨酸激酶受体；细胞核激素受体(甲状腺激素受体、维生素A受体）。

受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。 异源脱敏是指受体对一种类型激动药脱敏，而对其他类型受体的激动药也不敏感。 受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高。 若受体脱敏或增敏仅涉及受体数量或密度的变化，则分别称为受体下调或上调。

（1）完全激动药是指对受体有很高的亲和力和内在活性药物。（2）部分激动药是指对受体有很高的亲和力，但内在活性不强的药物。（3）反向激动药是指与受体结合后引起与激动药相反的效应的药物。（4）竞争性拮抗药是指与激动药相互竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用的药物。（5）非竞争性拮抗药是指与受体形成比较牢固地结合，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合的药物。

（1）完全激动药是指对受体有很高的亲和力和内在活性药物。（2）部分激动药是指对受体有很高的亲和力，但内在活性不强的药物。（3）反向激动药是指与受体结合后引起与激动药相反的效应的药物。（4）竞争性拮抗药是指与激动药相互竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用的药物。（5）非竞争性拮抗药是指与受体形成比较牢固地结合，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合的药物。

根据受体蛋白结构、信息传导过程等特点可将受体分为：G蛋白偶联受体（肾上腺素受体、多巴胺受体）；配体门控的离子通道受体（谷氨酸受体）；酶活性受体，包括酪氨酸激酶受体（胰岛素受体）和非酪氨酸激酶受体；细胞核激素受体(甲状腺激素受体、维生素A受体）。

根据受体蛋白结构、信息传导过程等特点可将受体分为：G蛋白偶联受体（肾上腺素受体、多巴胺受体）；配体门控的离子通道受体（谷氨酸受体）；酶活性受体，包括酪氨酸激酶受体（胰岛素受体）和非酪氨酸激酶受体；细胞核激素受体(甲状腺激素受体、维生素A受体）。