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甲氨蝶呤属于二氢叶酸还原酶抑制剂。用于乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤等。大剂量应用甲氨蝶呤后，可利用正常细胞（5〜7天）与肿瘤细胞(7〜20天）复苏时间差，用亚叶酸钙解救，可减轻本品所致的黏膜损害和骨髓抑制，同时又尽可能多地杀灭肿瘤细胞，提高化疗效果而减少不良反应。

应用甲氨蝶呤应监测肾毒性，为预防肾毒性，于化疗期间充分补充液体，鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠，并碱化尿液、使尿液pH≥7.0，尿量保持在每日2000～3000ml。

甲氨蝶呤用于乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病、恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。

氟尿嘧啶是干扰核酸生物合成的药物。环磷酰胺是烷化剂，而丝裂霉素C是抗肿瘤抗生素，机制也是与DNA结合，阻碍其复制。两者的机制都是与DNA连接,阻碍其功能。长春新碱通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。