热门试卷

药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移，称之为药物转运；药物的排泄指药物及其代谢物自血液排出体外的过程；药物的代谢指药物在体内转化或代谢的过程；药物的吸收指药物从给药部位转运进入血液循环的过程；药物的分布指吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程。

药物与血浆蛋白结合的生理特性之一就是使药物暂时失去生理活性。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。

苯巴比妥、卡马西平、苯妥英纳属于肝药酶诱导药物，胺碘酮和咪康唑属于肝药酶抑制药物。

影响药物分布的因素包括：1.药物与组织的亲和力 2.血液循环系统 3.药物与血浆蛋白结合的能力 4.微粒给药系统 给药途径主要影响的是吸收和代谢。

本题考察各个名称的概念，注意掌握。药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

本题考察各个名称的概念，注意掌握。某些化学物质能提高肝药酶活性，增加自身或其他药物的代谢速率，此现象称酶诱导。

药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移，称之为药物转运；药物的排泄指药物及其代谢物自血液排出体外的过程；药物的代谢指药物在体内转化或代谢的过程；药物的吸收指药物从给药部位转运进入血液循环的过程；药物的分布指吸收入血的药物随血液循环转运到各组织器官的过程。

药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥药理作用。应用蛋白结合率高的药物时，当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和，剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化，使游离药物浓度增大，从而引起药理作用显著增强，对于毒副作用较强的药物，易发生用药安全性问题。

药物的主要代谢部位是肝脏。

口腔黏膜给药可发挥局部或全身治疗作用，口腔黏膜吸收能够避免胃肠道中的酶解和酸解作用，也可避开肝脏的首过效应。局部作用剂型多为溶液型或混悬型漱口剂、气雾剂、膜剂，全身作用常采用舌下片、黏附片、贴片等剂型。

眼部吸收受如下因素影响：角膜的通透性、制剂的pH和渗透压、制剂角膜前流失和药物的理化性质。

影响药物吸收的因素包括pH的影响;离子的作用；胃肠运动的影响（胃排空、肠蠕动速率）；肠吸收功能的影响;间接作用。

药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”。由于肝脏和胃肠道存在有众多的药物代谢酶，口服药物的“首过效应”明显，药物吸收通过胃肠道黏膜时，可能被黏膜中的酶代谢。进入肝脏后，亦可能被肝脏丰富的酶系统代谢。