热门试卷

易水解的药物结构类型有：①酯类药物：具有酯键结构的药物较易水解，相对分子质量小的脂肪族酯类极易水解，几乎无法制成稳定的液体制剂，如亚硝酸乙酯。有些酯类药物则比较稳定，如阿托品，可以制成水溶液注射剂。酯类药物制成水溶液时要特别注意pH值的调节。一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH值为7时内酯环水解极其缓慢，在偏碱性溶液中则水解加快；当pH值接近10时，不仅内酯开环转变为穿心莲酸，而且二萜双环可能发生双键移位、脱水、异构化、树脂化等反应，抗炎解热的疗效降低。②酰胺类药物：一般较酯类药物难水解，如青霉素等。③苷类药物：苷类药物在酶或酸碱的作用下产生水解反应。水解的难易程度与构成苷类药物的糖、苷元的种类以及苷元和糖连接的方式有关。如强心苷易水解，故常以浓度较高的乙醇为溶剂，其注射液多采用水与乙醇、丙二醇或甘油等为混合溶剂。洋地黄酊多采用70％乙醇浸出。

易氧化的药物结构类型有：①具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分，如黄芩苷等；②含有不饱和碳链的油脂、挥发油等，在光线、氧气、水分、金属离子以及微生物等影响下，都能产生氧化反应。

一般而言，溶液碱性愈强，水解愈快，如穿心莲内酯在pH值为7时内酯环水解极其缓慢，在偏碱性溶液中则水解加快；当pH值接近10时，不仅内酯开环转变为穿心莲酸，而且二萜双环可能发生双键移位、脱水、异构化、树脂化等反应，抗炎解热的疗效降低。

影响中药制剂稳定性的因素：（1）处方因素①pH值的影响，②溶剂、基质及其他辅料的影响（2）制剂工艺（3）贮藏条件：①温度，②光线，③氧气和金属离子④湿度和水分⑤包装材料。