- 常用药物的结构特征与作用
- 共200题
C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是
正确答案
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头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是
正确答案
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盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
下列β-内酰胺类抗生素中，属于碳青霉烯类的药物有
正确答案
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沙纳霉素、亚胺培南和美洛培南均属于碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。
头孢哌酮的母核为
正确答案
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头孢哌酮的基本母核为β-内酰胺环。
某患者，女，8岁，近日咳嗽，有痰，高烧，到医院就诊，医生诊断为肺炎，开具处方为阿奇霉素静脉滴注和氨溴索雾化吸入。阿奇霉素属于
正确答案
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阿奇霉素是含氮的15元环大环内酯抗生素。
对革兰阳性细菌和阴性细菌具有抗菌活性的四代头孢菌素是
正确答案
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头孢拉定和头孢唑林为一代，头孢克洛为二代，头孢克肟为三代头孢。
C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是
正确答案
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头孢克洛是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。
C-3位含有季氨基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是
正确答案
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头孢匹罗为第四代头孢菌素，是在第三代的基础上3位引入季铵基团，含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌。
与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有
正确答案
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四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，而ABCDE都属于四环素类的抗菌药物。
在卡那霉素的分子中引入L-（-）氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用。该药物是
正确答案
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阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要，阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性为（-）-L-型，若为（+）-D-型抗菌活性大为降低；如DL-（+）-型抗菌活性降低一半。对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用。
天然来源的β-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂的药物是
正确答案
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克拉维酸是从链霉菌得到的非经典β-内酰胺抗生素，临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂，可使阿莫西林增效130倍，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他β-内酰胺类抗生素联合使用，可使头孢菌素类增效2～8倍。
因口服吸收差，可与氨苄西林以1:1形式以次甲基相连，得到舒他西林的药物是
正确答案
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为了改变其口服吸收能力，将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连，形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。
与青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的药物是
正确答案
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青霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，在血清中的半衰期只有30min，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。
由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，继而延长青霉素作用的药是
正确答案
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青霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出，在血清中的半衰期只有30min，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。
属于青霉烷砜类抗生素的是
正确答案
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他唑巴坦是在舒巴坦结构中甲基上氢被1，2，3-三氮唑取代得到的衍生物，为青霉烷砜另一个不可逆内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
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