- 常用药物的结构特征与作用
- 共200题
具有旋光性,左旋体好的喹诺酮类药物为
正确答案
解析
本题考察喹诺酮类药物的结构和特点。氧氟沙星具有旋光性,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍,药用为左旋体。
属于抗菌增效剂,常与磺胺甲噁唑组成复方制剂的药物是
正确答案
解析
诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度,其分子的酸性较强。
结构中含有两个构型相同手性C的是
正确答案
解析
链霉素含有链霉胍和链霉糖结构;乙胺丁醇含有两个构型相同手性C,药用为右旋体;吡嗪酰胺母核为吡嗪结构;利福平含有甲基哌嗪基;异烟肼为合成抗结核药物的代表药物。
1位为乙基,主要用于敏感菌所致泌尿道感染的喹诺酮类药物为
正确答案
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本题考察喹诺酮类药物的结构和特点。下图为诺氟沙星结构图
结构中含5位氨基的,抗菌活性强,但有强光毒性的药物是
正确答案
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诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度,其分子的酸性较强。
喹诺酮1位和8位成环,该结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是
正确答案
解析
诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度,其分子的酸性较强。
第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是
正确答案
解析
诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物;将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星,该环含手性碳原子,临床上常用其左旋体;在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时,可使活性增强,如司帕沙星;抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用;磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度,其分子的酸性较强。
结构中含有吡嗪结构的是
正确答案
解析
链霉素含有链霉胍和链霉糖结构;乙胺丁醇含有两个构型相同手性C,药用为右旋体;吡嗪酰胺母核为吡嗪结构;利福平含有甲基哌嗪基;异烟肼为合成抗结核药物的代表药物。
含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是
正确答案
解析
氧氟沙星含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
8位氟原子存在,可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是
正确答案
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司帕沙星8位有F原子取代,具有较强的光毒性,用药期间及用药后应避免日晒,如有光毒性发生应立即停药。
含有三氮唑环,可口服的抗真菌药物有
正确答案
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本题考察抗真菌药的结构特点,咪康唑和酮康唑结构中含有咪唑环,但是不含有三氮唑环。
甲氧苄啶抗菌作用机制是
正确答案
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抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸,影响辅酶F的形成,从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成,抑制了其生长繁殖。
本身具有广谱抗菌作用,与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是
正确答案
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甲氧苄啶具有广谱抗菌作用,抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通常与磺胺类药物合用,二者合用,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至十倍。
磺胺类抗菌作用机制是
正确答案
解析
磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。
甲氧苄啶和磺胺甲噁唑联合应用的目的有
正确答案
解析
磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢叶酸合成酶,使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成叶酸。抗菌增效剂甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂,阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸。当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时,磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成,而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用,可产生协同抗菌作用,使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断,抗菌作用增强数倍至十倍。
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