热门试卷

直接影响DNA结构与功能药主要是烷化剂，如环磷酰胺、塞替派、白消安、顺铂、喜树碱等。长春新碱是抑制蛋白质合成与功能的药物;甲氨蝶呤是干扰核酸生物合成的药物。

苯妥英钠属于乙内酰脲类药物，化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐，具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。

临床使用的拓扑异构酶I的抑制剂主要是喜树碱及其衍生物。

伊立替康是在7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）结构中引入羰酰基哌啶基哌啶侧链，得到水溶性药物。在体内（主要是肝脏）伊立替康经代谢生成SN-38而起作用，属前体药物。主要用于小细胞、非小细胞肺癌、结肠癌、卵巢癌、子宫癌、恶性淋巴瘤等的治疗。

塞替派是乙撑亚胺类抗肿瘤药物。

依托泊苷为直接影响DNA结构和功能的药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

抗雌激素类药用于治疗乳腺癌等，有他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬等；抗代谢药物有甲氨蝶呤、6-巯嘌呤、5-氟尿嘧啶、培美曲塞等;抗肿瘤抗生素有丝裂霉素、阿霉素、柔红霉素、多柔比星等;抗肿瘤植物有效成分有喜树碱、长春碱、紫杉醇等;抗肿瘤金属配合物有顺铂、卡铂、奥沙利铂、钌类、钛类等。

抗雌激素类药用于治疗乳腺癌等，有他莫昔芬、屈洛昔芬、托瑞米芬等。抗代谢药物有甲氨蝶呤、6-巯嘌呤、5-氟尿嘧啶、培美曲塞等。抗肿瘤抗生素有丝裂霉素、阿霉素、柔红霉素、多柔比星等。抗肿瘤植物有效成分有喜树碱、长春碱、紫杉醇等。抗肿瘤金属配合物有顺铂、卡铂、奥沙利铂、钌类、钛类等。

依托泊苷是在鬼臼毒素的结构基础上通过4’-脱甲氧基4-差向异构化得到4’-脱甲氧基表鬼臼毒素，再经数步反应制得。为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶-DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。

培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

在1,4-苯二氮䓬的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。

地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药物的基本结构药物;佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用；在1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，既可使代谢稳定性增加，又可提高受体的亲和力，如艾司唑仑、三唑仑;奥沙西泮是地西泮的代谢生成活性产物开发而成;劳拉西泮是奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而成。

卡马西平的10-酮基衍生物是奥卡西平，可以阻断脑内电压依赖性的钠通道，也有很强的抗癫痫活性。