- 常用药物的结构特征与作用
- 共200题
患者，男，45岁。吸烟史20余年，因支气管哮喘给予茶碱缓释片、乙酰半胱氨酸泡腾片治疗。与茶碱描述不正确的是
正确答案
解析
茶碱的有效血药浓度与中毒时的血药浓度相差不大，故在用药期间应监测血药浓度。
分子中含有氧桥，不含有托品酸，难以进入中枢神经系统的药物是
正确答案
解析
噻托溴铵、氢溴酸东莨菪碱和丁溴酸东茛菪碱均含有氧桥，但噻托溴铵不含有托品酸，难以进入中枢神经系统；而氢溴酸东莨菪碱因为是一个酯类，所以容易进入中枢；硫酸阿托品和异丙托溴铵均不含有氧桥，但异丙托溴铵由于是季铵盐所以不易进入中枢神经系统；
分子中不含有氧桥，难以进入中枢神经系统的药物是
正确答案
解析
噻托溴铵、氢溴酸东莨菪碱和丁溴酸东茛菪碱均含有氧桥，但噻托溴铵不含有托品酸，难以进入中枢神经系统；而氢溴酸东莨菪碱因为是一个酯类，所以容易进入中枢；硫酸阿托品和异丙托溴铵均不含有氧桥，但异丙托溴铵由于是季铵盐所以不易进入中枢神经系统；
分子中含有氧桥，易进入中枢神经系统的药物是
正确答案
解析
噻托溴铵、氢溴酸东莨菪碱和丁溴酸东茛菪碱均含有氧桥，但噻托溴铵不含有托品酸，难以进入中枢神经系统；而氢溴酸东莨菪碱因为是一个酯类，所以容易进入中枢；硫酸阿托品和异丙托溴铵均不含有氧桥，但异丙托溴铵由于是季铵盐所以不易进入中枢神经系统；
含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为8%，在胃肠道为1%，常以气雾剂使用的抗哮喘药是
正确答案
解析
色甘酸钠含有苯并吡喃的双色酮，两个色酮对于活性来说是必需的，且必须保持共平面，失去其平面性，就失去活性，连接两个色酮的碳链不应超过6个碳，色甘酸钠在肺部的吸收约为8％，在眼部约为0.07％，在胃肠道为1％，这就是采用气雾剂的原因。
分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，活性更丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是
正确答案
解析
丙酸氟替卡松的分子结构中存在17位β羧酸的衍生物。由于仅17位β羧酸酯衍生物具有活性，而β羧酸衍生物不具活性，故丙酸氟替卡松经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性质，使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用，成为治疗哮喘的吸入药物。
属于N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂的平喘药是
正确答案
解析
齐留通是N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂，其两个对映体活性相同，N-羟基脲是活性基团。
用于慢性哮喘症状控制的N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂是
正确答案
解析
齐留通是影响白三烯的平喘药。齐留通是第一个N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂，其两个对映体活性相同，N-羟基脲是活性基团，而苯并噻吩部分则是提供亲脂性。
药理作用与茶碱类似，但不能被代谢成茶碱的药物是
正确答案
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二羟丙茶碱为茶碱7位二羟丙基取代的衍生物。但在体内不能被代谢成茶碱，其药理作用与茶碱类似，但平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的0.05～0.10倍。
含有叔丁氨基结构，选择性激动β2受体的药物是
正确答案
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将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇其化学稳定性增加，β2受体的选择性增强。
口服吸收好，生物利用度100%的抗抑郁药是
正确答案
解析
氟西汀为较强作用的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100%。
大剂量时对去甲肾上腺素和5-羟色胺具有双重抑制作用的抗抑郁药是
正确答案
解析
文拉法辛小剂量时抑制5-HT，大剂量时对5-HT和NE具有双重抑制作用。
具有苯并呋喃结构的5-羟色胺再摄取抑制剂是
正确答案
解析
西酞普兰是分子中含有苯并呋喃结构的高选择5-羟色胺再摄取抑制剂。
属于糖皮质激素的平喘药
正确答案
解析
用于控制哮喘症状的糖皮质激素药物主要有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德。
通过稳定肥大细胞而预防支气管哮喘发作的是
正确答案
解析
色甘酸钠是肥大细胞的稳定剂，临床上用于预防支气管哮喘。
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