药物分子中引入羟基,可以
A增加药物的水溶性和解离度
B与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
C增加药物亲水性,增加受体结合力
D增加药物亲脂性,降低解离度
E影响药物的电荷分布及作用时间
引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上,常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。
药物引入下列哪个基团,可以增加药物的水溶性和解离度
A巯基
B酰胺基
C氨基
D酯基
E磺酸基
磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
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