热门试卷

两性霉素B的肾毒性较大，限制其临床应用，经过改造，开发出了脂质体两性霉素B，在两性霉素B分子的外面包裹了生物脂质体，其进入体内可直接结合至真菌的感染灶，在吸附于真菌细胞膜表面后，真菌产生的磷脂酶能水解其中的脂质，使两性霉素B逸出，渗入机体，并以高浓度集中于该处组织，杀灭真菌。脂质体两性霉素B对真菌细胞膜麦角固醇亲和力较高，提高了抗真菌活性，降低两性霉素B的毒性反应，尤其减少肾毒性，提高了临床用药剂量，同时疗效增强。脂质体两性霉素B有三种，包括AmB脂质复合体（ABLC）、AmB胶质分散体（ABCD）和AmB脂质体。

棘白菌素类抗真菌药主要有卡泊芬净、米卡芬净，作用机制为抑制真菌细胞β-1，3-D-葡聚糖合成酶，造成真菌细胞壁中β-葡聚糖含量减少，引起细胞壁结构破坏，最终导致菌体破裂、死亡。本类药物抗菌谱较广，抗菌活性较强，对多种医学上重要的念珠菌有杀菌效应，对曲霉则为抑菌活性；和其他抗真菌药物之间无交叉耐药，因此对唑类药耐药的真菌仍有效；耐受性好，不良反应少，药物相互作用少。

制霉菌素对念珠菌属的抗菌活性强，隐球菌、曲霉、双相真菌、皮肤癣菌等对其亦敏感。临床用于念珠菌属引起的消化道、口腔、阴道、皮肤等感染;也可作为术前预防真菌感染的用药。

灰黄霉素是由灰黄青霉提取出来的代谢产物，属于抗真菌抗生素，其化学结构与鸟嘌呤类似，通过竞争性抑制鸟嘌呤代谢而干扰敏感菌的DNA合成和有丝分裂。对各种皮肤癣菌具有抑制作用，口服用于抗表浅部真菌感染，对深部真菌和细菌无效。