热门试卷

将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），后者对受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α<1），量效曲线高度（Emax）较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应。

拮抗药：拮抗药虽与受体具有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0）故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变；非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降。