热门试卷

氯米帕明为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，吗氯贝胺为单胺氧化酶抑制剂，其他均为选择性5-HT重摄取抑制剂。

佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。

在1,4-苯二氮䓬的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。

地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药物的基本结构药物;佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用；在1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，既可使代谢稳定性增加，又可提高受体的亲和力，如艾司唑仑、三唑仑;奥沙西泮是地西泮的代谢生成活性产物开发而成;劳拉西泮是奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而成。

氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用；N去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用是舍曲林的1／10～1／50；文拉法新和它的活性代谢物O-去甲文拉法新都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制；西酞普兰的代谢主要由肝脏中酶的作用下生成主要代谢产物N-去甲基西酞普兰，N-去甲基西酞普兰效能约为西酞普兰的50％。

本题考查常用镇静催眠药的化学结构式及其结构特征，需要重点掌握。地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药物的基本结构药物;奥沙西泮是地西泮的代谢生成活性产物开发而成;劳拉西泮是奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而成。

常用抗抑郁药：丙米嗪、地昔帕明、氯米帕明、阿米替林、去甲替林、多塞平、氟西汀、去甲氟西汀、舍曲林、氟伏沙明、氯伏沙明、文拉法辛、西酞普兰、帕罗西汀等。

氟西汀为5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂，为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为100%。氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。

氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛（ODV），都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。舍曲林在肠和肝脏中由CYP3A4代谢成N-去甲基化和其他代谢产物。N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍。