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题型: 多选题
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多选题 · 1 分

下列关于辛伐他汀的叙述正确的是

A洛伐他汀结构改造而得

BHMG-CoA还原酶抑制剂

C降血脂

D全合成

E水溶性

正确答案

A,B,C

解析

辛伐他汀是洛伐他汀结构改造而得的药物,其属于半合成药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,在乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶,其属于HMG-CoA还原酶抑制剂类的调血脂药。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

关于洛伐他汀性质和结构的说法,错误的是

A洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂

B洛伐他汀结构中含有内酯环

C洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基戊酸结构是药物活性必需结构

D洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用

E洛伐他汀具有多个手性中心

正确答案

D

解析

洛伐他汀结构中由于不含有游离的羧基,即酸性基团,所以无法与碱金属形成钙盐。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药是

A瑞舒伐他汀钙

B洛伐他汀

C吉非罗齐

D非诺贝特

E氟伐他汀钠

正确答案

B

解析

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,但由于分子中是内酯结构,所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性。3,5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间,存在乙基连接链,洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低。

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单选题 · 1 分

含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药是

A瑞舒伐他汀钙

B洛伐他汀

C吉非罗齐

D非诺贝特

E氟伐他汀钠

正确答案

A

解析

瑞舒伐他汀是人工全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,无论是天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂,分子中都含有3,5-二羟基羧酸药效团,其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

含有芳氧羧酸结构的调血脂药是

A瑞舒伐他汀钙

B洛伐他汀

C吉非罗齐

D非诺贝特

E氟伐他汀钠

正确答案

C

解析

吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低甘油三酯和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。临床上用于治疗高脂血症。

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