- 药物理化性质与药物活性
- 共10题
以下说法正确的是
正确答案
解析
通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。
体内吸收受渗透效率影响的是
正确答案
解析
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中,当pH=pKa时,分子型和离子型药物所占比例分别为
正确答案
解析
酸性药物的pKa值大于消化道体液pH时(pKa>pH),分子型药物所占比例高;当pKa=pH时,非解离型和解离型药物各占一半。当pH变动一个单位时,[非解离型药物/离子型药物]的比例也随即变动10倍。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在高的小肠中的非解离型药物量增加,吸收也增加,反之都减少。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类,阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收取决于
正确答案
解析
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
在胃液中几乎不解离的药物是
正确答案
解析
弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收,而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,消化道吸收很差。
在胃肠道中多是离子化的药物是
正确答案
解析
弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收,而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,消化道吸收很差。
下列药物水溶性较强的是
正确答案
解析
药物溶解性和渗透性之间存在着既相互对立又统一的性质,生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物,其体内吸收取决于胃排空速率,如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物,其体内吸收受渗透效率影响,如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
下列药物胃肠道中不易吸收的是
正确答案
解析
弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收。
关于药物的解离度对药效的影响,叙述正确的是
正确答案
解析
有机药物多数为弱酸或弱碱,在体液中只能部分解离,以解离的形式(离子型)或非解离的形式(分子型)同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。所以解离度要适当,药效为好。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类,卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲酯性分子药物,其体内吸收取决于
正确答案
解析
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物,其体内吸收取决于溶解速率,如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等。
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