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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A葡萄糖醛酸

B硫酸

C甘氨酸

DNa+-K+-ATP酶

E谷胱甘肽

正确答案

D

解析

第Ⅱ相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A伯氨基

B氰基

C硝基

D季铵基

E巯基

正确答案

A

解析

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

胺类化合物N-脱烷基化的基团有

A甲基

B乙基

C异丙基

D氨基

E苄基

正确答案

D

解析

胺类化合物N-脱烷基化的基团包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基,以及其他含α-氢原子的基团。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

阿苯达唑在体内可发生

A脱S-甲基

BO-脱甲基

CS-氧化反应

DN-脱乙基

EN-脱甲基

正确答案

C

解析

硫醚的S-氧化反应:驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物,其生物活性比氧化代谢前提高,发挥驱虫作用。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

6-甲基巯嘌呤在体内可发生

A脱S-甲基

BO-脱甲基

CS-氧化反应

DN-脱乙基

EN-脱甲基

正确答案

A

解析

抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢,脱S-甲基得6-巯基嘌呤发挥抗肿瘤作用。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

吲哚美辛在体内可发生

A脱S-甲基

BO-脱甲基

CS-氧化反应

DN-脱乙基

EN-脱甲基

正确答案

B

解析

非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢,生成无活性的化合物。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

利多卡因在体内可发生

A脱S-甲基

BO-脱甲基

CS-氧化反应

DN-脱乙基

EN-脱甲基

正确答案

D

解析

利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

关于药物的第Ⅰ相生物转化酯和酰胺类药物

A氧化

B还原

C水解

DN-脱烷基

ES-脱烷基

正确答案

C

解析

酯和酰胺类药物易发生水解;烯烃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

AO-葡萄糖醛酸苷化

BC-葡萄糖醛酸苷化

CN-葡萄糖醛酸苷化

DS-葡萄糖醛酸苷化

EP-葡萄糖醛酸苷化

正确答案

E

解析

葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

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题型: 多选题
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多选题 · 1 分

属于第Ⅱ相生物转化的反应有

A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C白消安和谷胱甘肽的结合反应

D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E肾上腺素的甲基化反应

正确答案

A,B,C,D,E

解析

结合反应有6种——“四酸一肽一甲基”(葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、乙酰化、谷胱甘肽、甲基化)。

下一知识点 : 药物结构与药物活性
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