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本题考查红霉素的相关知识。红霉素属快速抑菌剂，而不是繁殖期杀菌剂。临床上是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药，抗菌谱与青霉素相似但略广，对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌也有效，具有肝脏毒性。

大环内酯类（红霉素）主要不良反应为呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受；红霉素、依托红霉素可出现肝毒性，常见在用药后10日出现肝肿大、腹痛、阻塞性黄疸、肝脏氨基转移酶AST及ALT升高等。静脉滴注速度过快可发生心脏毒性，表现为心电图复极异常、心律失常、Q-T间期延长及尖端扭转型室性心动过速，甚至可发生晕厥或猝死。老年人、肾功能不全者或用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣多见，前庭功能亦可受损，常发生于用药后1～2周。

红霉素是大环内酯类抗生素，大环内酯类抗生素通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。临床应用：1.链球菌感染：治疗化脓性链球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等引起的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、猩红热、蜂窝织炎。防止化脓性并发症的发生，也可抑制抗链球菌抗体的形成。2.军团菌病：治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。3.衣原体、支原体感染：可用于治疗沙眼衣原体所致的眼部感染；肺炎支原体、肺炎衣原体所致肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等呼吸系统感染；衣原体属和支原体属所致尿道炎、宫颈炎、盆腔炎等泌尿生殖系统感染。4.棒状杆菌属感染：红霉素能根除白喉杆菌，有效改善急、慢性白喉带菌者状况，在成年人有效率可达90%。但不能改变白喉杆菌急性感染进程。5.其他：本类药物替代青霉素用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。

大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，结合位点在核糖体的肽基供位（P位），该位点是蛋白质合成过程中肽链延伸阶段所必需，正在延伸中的肽链和与肽链相连的在受位（A位）接受新的氨基酸后需移位至供位，大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用，从而终止了蛋白质的合成。氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。林可霉素类抗菌药物的作用机制与大环内醋类药相同，即与细菌核糖体的50S亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。

单酰胺菌素类仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，代表药为氨曲南；头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，一般单独给药；大环内酯类（红霉素）可与林可霉素竞争药物结合位点，产生拮抗作用。

红霉素属于大环内酯类抗生素，其易被胃酸破坏，口服吸收少，临床应用时一般用其肠衣片或酯化物。

大环内酯类抗生素抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。念珠菌属于真菌，大环内酯类抗生素对其无效。

大环内酯类药的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。大环内酯类药可与细菌核糖体的50S亚基结合，结合位点在核糖体的肽基供位（P位），该位点是蛋白质合成过程中肽链延伸阶段所必需，正在延伸中的肽链和与肽链相连的tRNA在受位（A位）接受新的氨基酸后需移位至供位，大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用，从而终止了蛋白质的合成。