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第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。

第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。

头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白（PBPs)结合。

第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。

单酰胺菌素类仅对需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，代表药为氨曲南；头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，一般单独给药；大环内酯类（红霉素）可与林可霉素竞争药物结合位点，产生拮抗作用。

第一代头孢菌素对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；虽对青霉素酶稳定，但对各种β-内酰胺酶稳定性远较第二、三代差，可为革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏；对肾脏有一定的毒性。第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌均有较强的抗菌作用，对流感杆菌、淋球菌具有良好的抗菌活性；对β-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；对肾脏基本无毒性。

两性霉素B用于治疗全身性深部真菌感染，并作为首选药。氟康唑临床用于治疗深部真菌病，如隐球菌脑膜炎、心内膜炎等。酮康唑对多种浅部和深部真菌均有抗菌作用，为广谱抗真菌药。伊曲康唑属于三唑类广谱抗真菌药，对浅部、深部真菌感染均有抗菌作用，抗菌作用比酮康唑强。特比奈芬适用于指甲真菌病，皮损广泛的浅表皮肤真菌感染，如体股癣、手足癣、头癣。