热门试卷

四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

四环素典型不良反应可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。

四环素的不良反应包括：可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和妊娠后期妇女更易发生肝毒性。四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

四环素为立克次体病的首选药，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒等;也可用于治疗支原体属感染、回归热、鼠疫等。

甲氧苄啶不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药（甲氨蝶呤、培美曲塞）治疗的疗程之间应用本品。因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

磺胺类药可分为两个大类：（1）全身应用磺胺药。根据其消除半衰期不同，又分为短效类（半衰期2～4h）如磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶；中效类（半衰期6～12h）如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑；长效类（半衰期150～200h）如磺胺多辛。磺胺嘧啶口服易吸收，排泄较慢，因血浆蛋白结合率低，易通过血-脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。磺胺甲恶唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。（2）局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。

磺胺类药可分为两个大类：（1）全身应用磺胺药。根据其消除半衰期不同，又分为短效类（半衰期2～4h）如磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶；中效类（半衰期6～12h）如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑；长效类（半衰期150～200h）如磺胺多辛。磺胺嘧啶口服易吸收，排泄较慢，因血浆蛋白结合率低，易通过血-脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。磺胺甲恶唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。（2）局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。

磺胺类药可分为两个大类：（1）全身应用磺胺药。根据其消除半衰期不同，又分为短效类（半衰期2～4h）如磺胺异恶唑、磺胺二甲嘧啶；中效类（半衰期6～12h）如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑；长效类（半衰期150～200h）如磺胺多辛。磺胺嘧啶口服易吸收，排泄较慢，因血浆蛋白结合率低，易通过血-脑屏障，脑脊液中浓度高，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一，也是治疗全身感染的常用药物。磺胺甲恶唑又名新诺明，口服易吸收，与甲氧苄啶组成复方新诺明，抗菌作用和疗效增强。（2）局部应用磺胺药。主要有用于肠道手术前预防感染的柳氮磺吡啶、用于大面积烧伤的磺胺米隆和磺胺嘧啶银以及用于眼科的磺胺醋酰。

磺胺甲噁唑、磺胺异噁唑的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他同类药物高，故当从尿中排泄时有利于泌尿道感染的治疗，不易形成结晶。磺胺嘧啶口服易吸收，但吸收较缓慢，是磺胺类中血浆蛋白结合率最低和血脑屏障透过率最高的药物，故为治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一。

磺胺类药物与PABA的结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少，RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。

链霉素的适应证：（1）与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。（2）单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。（3）与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

链霉素的适应证：（1）与其他抗结核药联合用于结核分枝杆菌所致各种结核病的初治病例，或其他敏感分枝杆菌感染。（2）单用于治疗土拉菌病，或与其他抗菌药物联合用于鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、鼠咬热等的治疗。（3）与青霉素或氨苄西林联合治疗草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎。

本题考查各个抗菌药的作用机制；四环素类与30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与其A位结合，肽链形成受阻而抑菌；氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶；大环内酯类抑制移位酶，从而阻止肽链的延长。氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合，使肽链不能从核糖体释放出来，使核糖体循环受阻，而发挥杀菌作用。

四环素类药物的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。本类药物进入细胞后，与细菌核糖体的30S亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物，并抑制酰胺基-tRNA与mRNA-核糖体复合物结合，从而抑制肽链延长和细菌蛋白质的合成。