热门试卷

氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。

氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成，还可影响细菌细胞膜屏障功能，导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合，影响蛋白质合成过程的多个环节，使细菌蛋白质的合成受阻。

青霉素用药后可发生严重的过敏反应，过敏反应与剂量无关，如过敏性休克和血清病型反应。大量应用时可因脑脊液药物浓度过高而引起青霉素脑病(表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类可减少青霉素类的肾小管分泌而延长半衰期。应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时，可由于病原体死亡致症状加剧，称为吉海反应（亦称赫氏反应）。

庆大霉素属于氨基糖苷类抗菌药，其在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死等肾毒性。阿莫西林属于广谱青霉素类抗菌药物，有口服剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性，包括前庭和耳蜗神经功能障碍。

氨基糖苷类药物（链霉素）常见不良反应是耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应等。

氨基糖苷类过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。

氨基糖苷类药为浓度依赖型速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，在碱性环境中抗菌作用增强，对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有明显的抗生素后效应(PAE)，体外实验结果一般为1～3h。

庆大霉素属于氨基糖苷类药物，有较强的耳毒性和肾毒性。

常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等。其共同特点为：（1）抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用，多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用。（2）主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。（3）细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药；（4）具有不同程度的肾毒性和耳毒性，后者包括耳蜗前庭神经功能损害及听力减退，并可有神经-肌肉接头阻滞作用。（5）胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。（6）应根据肾功能损害的程度调整剂量，因大部分药物经肾脏以原形排出，肾功能减退时其消除半衰期显著延长。有条件时可经血浆药物浓度监测，调整给药方案。（7）治疗急性感染通常疗程不宜超过7～14日。本类药物静脉给药时不宜与其他药物同瓶滴注。（8）水溶性及稳定性良好。

青霉素类用药后可发生严重的过敏反应，另外长期大剂量应用可致菌群失调等，青霉素治疗梅毒等疾病时可由病原体死亡致症状加剧，称为吉海反应。

第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）等。

丙磺舒与青霉素竞争肾小管分泌，延缓青霉素排泄，从而增加其作用时间。

青霉素类可引起严重的过敏反应，在各种药物中居首位，发生无一定的规律，且与剂量无关，表现为过敏性休克、溶血性贫血、血清病型反应、药疹、药物热、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。由开环的β-内酰胺环与自身蛋白结合形成的青霉噻唑-蛋白质聚合物，称为主要抗原决定簇，鉴于不同侧链的青霉素都能形成结构相同的抗原决定簇青霉噻唑基，因此，可以选用250-500U/ml浓度的青霉素溶液皮内注射0.05～0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。（1）经20min后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，应随时做好过敏反应的急救准备。（2）询问用药史时，必须了解患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史。（3）无论采用何种给药途径（口服、肌内或静脉注射），应用青霉素类、青霉素类复方制剂前，须做青霉素皮肤敏感试验。（4）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。