- 药物的结构与药物作用
- 共35题
药物分子中引入羟基，可以
正确答案
解析
引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。
药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度
正确答案
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磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。
胺类化合物N-脱烷基化的基团有
正确答案
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胺类化合物N-脱烷基化的基团包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、烯丙基和苄基，以及其他含α-氢原子的基团。
阿苯达唑在体内可发生
正确答案
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硫醚的S-氧化反应：驱虫药阿苯哒唑经氧化代谢生成亚砜化合物，其生物活性比氧化代谢前提高，发挥驱虫作用。
关于药物的第Ⅰ相生物转化,烯烃类药物
正确答案
解析
酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。
6-甲基巯嘌呤在体内可发生
正确答案
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抗肿瘤活性的药物6-甲基巯嘌呤经氧化代谢，脱S-甲基得6-巯基嘌呤发挥抗肿瘤作用。
吲哚美辛在体内可发生
正确答案
解析
非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。
利多卡因在体内可发生
正确答案
解析
利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的副作用。
关于药物的第Ⅰ相生物转化酯和酰胺类药物
正确答案
解析
酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。
关于药物的第Ⅰ相生物转化,硝基类药物
正确答案
解析
酯和酰胺类药物易发生水解；烯烃含有双键结构易被氧化；硝基类药物易被还原成胺。
以下说法正确的是
正确答案
解析
通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。
在胃液中几乎不解离的药物是
正确答案
解析
弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收，而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，消化道吸收很差。
在胃肠道中多是离子化的药物是
正确答案
解析
弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收，而在肠道中，由于pH比较高，容易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的，消化道吸收很差。
下列药物胃肠道中不易吸收的是
正确答案
解析
弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。
关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是
正确答案
解析
有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离的形式（离子型）或非解离的形式（分子型）同时存在于体液中。通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。所以解离度要适当，药效为好。
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