- 循环系统疾病用药
- 共26题
下列关于辛伐他汀的叙述正确的是
正确答案
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辛伐他汀是洛伐他汀结构改造而得的药物，其属于半合成药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末，在乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶，其属于HMG-CoA还原酶抑制剂类的调血脂药。
关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是
正确答案
解析
洛伐他汀结构中由于不含有游离的羧基，即酸性基团，所以无法与碱金属形成钙盐。
分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制剂类抗高血压药物是
正确答案
解析
卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表。
含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药是
正确答案
解析
洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。
下列对福辛普利描述正确的
正确答案
解析
福辛普利结构不含有巯基，只含有一个羧基，因此A、E错误。
关于福辛普利性质的说法，正确的有
正确答案
解析
福辛普利是含有磷酰基的ACE抑制剂的代表。福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。锌离子与次磷酸的相互作用与巯基和羧基与锌离子的结合方式相类似。
含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药是
正确答案
解析
瑞舒伐他汀是人工全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，无论是天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团，其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。
含有芳氧羧酸结构的调血脂药是
正确答案
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吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低甘油三酯和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。临床上用于治疗高脂血症。
为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药是
正确答案
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非诺贝特是苯氧乙酸类降血脂药。非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。
是属于HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是
正确答案
解析
辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，该内酯须经水解后才能起效，可看作前体药物。 无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团。
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