热门试卷

一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇；经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。

缓释、控释制剂的优点：（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。（3）减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。（4）缓释、控释制剂使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。骨架型缓释材料：（1）亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。（2）不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。（3）生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

吗啡控释片是口服制剂，不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。

经皮给药制剂的优点：（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。（4）患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。 经皮给药制剂的局限性：（1）由于起效慢、不适合要求起效快的药物。（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。（3）存在皮肤的代谢与储库作用。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用离子交换作用原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。