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第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。

第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。

头孢菌素类药的抗菌作用机制与青霉素类相同，与细菌细胞内膜上主要的青霉素结合蛋白（PBPs)结合。

第一代头孢菌素作用特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性杆菌较第二、三代弱；第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌的抗菌活性较第一代强，较第三代弱;第三代头孢菌素对革兰阳性菌虽有一定的抗菌活性，但较第一二代弱，对革兰阴性菌均有较强的抗菌作用；第四代头孢菌素对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性；青霉素G不耐酸不耐青霉素酶，抗菌谱较窄，用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（I型变态反应）和血清病型反应（Ⅱ型变态反应）等。