- 镇静与催眠药
- 共7题
1
题型：
单选题
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有一个手性中心，常用其右旋异构体的药物是
正确答案
E
解析
佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性且易引起毒副作用。
1
题型：
单选题
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在1,4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环可得到的苯二氮䓬类药物是
正确答案
D
解析
在1,4-苯二氮䓬的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。
1
题型：
单选题
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由地西泮的代谢产物开发而成的药物是
正确答案
B
解析
地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药物的基本结构药物;佐匹克隆结构中含有一个手性中心，右旋异构体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用；在1，4-苯二氮䓬的1，2位并上三唑环，既可使代谢稳定性增加，又可提高受体的亲和力，如艾司唑仑、三唑仑;奥沙西泮是地西泮的代谢生成活性产物开发而成;劳拉西泮是奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而成。
1
题型：
单选题
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奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而形成的药物是
正确答案
C
解析
本题考查常用镇静催眠药的化学结构式及其结构特征，需要重点掌握。地西泮为苯二氮䓬类镇静催眠药物的基本结构药物;奥沙西泮是地西泮的代谢生成活性产物开发而成;劳拉西泮是奥沙西泮5-位苯环的邻位引入氯原子而成。
1
题型：
单选题
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在地西泮结构中的3位引入羟基后，极性增加、毒性降低的药物是
正确答案
B
解析
地西泮3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡糖醛酸结合排出体外，3位羟基衍生物多保持原有药物的活性，在临床较原药更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。
已完结
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