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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是

A头孢氨苄

B头孢克洛

C头孢呋辛

D硫酸头孢匹罗

E头孢曲松

正确答案

E

解析

头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是

A盐酸土霉素

B盐酸四环素

C盐酸多西环素

D盐酸美他环素

E盐酸米诺环素

正确答案

E

解析

盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,盐酸米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

C-3位含有季氨基团,能迅速穿透细菌细胞壁的药物是

A头孢氨苄

B头孢克洛

C头孢呋辛

D硫酸头孢匹罗

E头孢曲松

正确答案

D

解析

头孢匹罗为第四代头孢菌素,是在第三代的基础上3位引入季铵基团,含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)结合,对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性,尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌。

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题型: 多选题
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多选题 · 1 分

与补钙制剂同时使用时,会与钙离子形成不溶性螯合物,影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有

A盐酸多西环素

B盐酸美他环素

C盐酸米诺环素

D盐酸四环素

E盐酸土霉素

正确答案

A,B,C,D,E

解析

四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,而ABCDE都属于四环素类的抗菌药物。

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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

在卡那霉素的分子中引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链,所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用。该药物是

A克拉霉素

B硫酸奈替米星

C阿米卡星

D硫酸依替米星

E盐酸米诺环素

正确答案

C

解析

阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型对其抗菌活性很重要,阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性为(-)-L-型,若为(+)-D-型抗菌活性大为降低;如DL-(+)-型抗菌活性降低一半。对卡那霉素有耐药的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌均有显著作用。

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