热门试卷

脂质体质量评价指标有形态、粒径及其分布、包封率、载药量以及脂质体的稳定性等。

缓释、控释制剂的优点：（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。（3）减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。（4）缓释、控释制剂使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用离子交换作用原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。  

载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药量+载体总量）]×100%

脂质体作为一种具有多种功能的药物载体，可包封水溶性和脂溶性两种类型的药物。通常要求脂质体的药物包封率达80%以上，药物被脂质体包封后具有以下特点：（1）靶向性和淋巴定向性（2）缓释和长效性（3）细胞亲和性与组织相容性（4）降低药物毒性（5）提高药物稳定性

表示脂质体的化学稳定性的项目：①磷脂氧化指数，一般规定磷脂氧化指数应小于0.2；②磷脂量的测定，基于每个磷脂分子中仅含1个磷元素， 即可推算出磷脂量；③防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂，也可直接采用氢化饱和磷脂。

脂质体的物理稳定性：主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇；经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。

缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。骨架型缓释材料：（1）亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。（2）不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。（3）生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

经皮给药制剂的优点：（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。（4）患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。 经皮给药制剂的局限性：（1）由于起效慢、不适合要求起效快的药物。（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。（3）存在皮肤的代谢与储库作用。

快速释放制剂主要包括口服速释片剂、滴丸剂、吸入制剂等。ABCD均为快速释放制剂，只有硝苯地平渗透泵片为缓释、控释制剂。