- 抗菌药物
- 共41题
患者，男，24岁。咳嗽5天，发热3天，白细胞15.8×109/L，N 70.2%，诊断为急性支气管炎、急性化脓性扁桃体炎，给予青霉素类、对乙酰氨基酚退热、消炎。关于青霉素的说法，错误的是
正确答案
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青霉素类药物的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
属于单环类β内酰类的是
正确答案
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氨曲南是全合成单环内酰胺抗生素。
为不可逆性的β-内酰胺酶抑制剂
正确答案
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本题考察各种药物的归类及用途。舒巴坦为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂。
C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是
正确答案
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头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。
患者，男，24岁。咳嗽5天，发热3天，白细胞15.8×109/L，N 70.2%，诊断为急性支气管炎、急性化脓性扁桃体炎，给予青霉素类、对乙酰氨基酚退热、消炎。青霉素6位侧链引入苯甘氨酸，可得
正确答案
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青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，可得氨苄西林;氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引人羟基可得阿莫西林；在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团和咪唑啉酮酸基团分别得到哌拉西林、美洛西林。
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸可得到
正确答案
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将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理条件下具有较大的极性，使其具有抗革兰阴性菌活性，因此，氨苄西林为可口服的广谱的抗生素。
对革兰阳性细菌和阴性细菌具有抗菌活性的四代头孢菌素是
正确答案
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头孢拉定和头孢唑林为一代，头孢克洛为二代，头孢克肟为三代头孢。
C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是
正确答案
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头孢克洛是头孢氨苄的C-3位以卤素替代甲基得到可口服的半合成头孢菌素药物。由于氯原子的亲脂性比甲基强，口服吸收优于氨苄西林。
C-3位含有季氨基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是
正确答案
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头孢匹罗为第四代头孢菌素，是在第三代的基础上3位引入季铵基团，含有正电荷的季铵基团能使头孢菌素类药物迅速穿透细菌的细胞壁并与细菌细胞1个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，对大多数的革兰阳性菌和革兰阴性菌产生高度活性，尤其是对金黄色葡萄球菌等革兰阳性球菌。
与补钙制剂同时使用时，会与钙离子形成不溶性螯合物，影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有
正确答案
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四环素类药物分子中含有多个羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，而ABCDE都属于四环素类的抗菌药物。
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