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调节血脂药分为羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类），贝丁酸类（贝特类），烟酸类，依折麦布（胆固醇吸收抑制剂），多烯不饱和脂肪酸及其他类。其中他汀类通过抑制HMG-CoA还原酶调脂。

羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类药，其与羟甲基戊二酰辅酶人的结构相似，且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的亲和力更大，对该酶产生竞争性的抑制作用，结果使血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B水平降低，对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。该类药也降低三酰甘油（TG）水平和轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。此外，近期研究证实他汀类还具有下列作用：（1）对抗应激。减少心血管内皮过氧化，减少血管内皮炎症和内皮素生成。（3）稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。（4）减少脑卒中和心血管事件。（5）抑制血小板聚集。（6）降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

调节血脂药中，烟酸升高HDL-ch的作用最强，也是唯一具有降低Lp(a)作用的药物。

羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类药，其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似，且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）的亲和力更大，对该酶产生竞争性的抑制作用，结果使血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B水平降低，对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。该类药也降低三酰甘油（TG）水平和轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。目前已用于临床的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。

他汀类的临床应用:（1）动脉粥样硬化：适用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa型高脂蛋白血症，IIb和Ⅲ型高脂蛋白血症亦可应用；亦可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症。对病情较严重者可与胆汁酸螯合剂合用。对纯合子家族性高脂血症难以生效，对高TG血症疗效不显著。(2）肾病综合征：对肾功能有一定的保护和改善作用。此作用除与调血脂有关外，可能与他汀类抑制肾小球系膜细胞的增殖，延缓肾动脉硬化有关。（3）血管成形术后再狭窄：一般认为血管成形术后再狭窄的发生与动脉粥样硬化病变有类似性，他汀类对再狭窄有一定的预防效应。（4）预防心脑血管急性事件：他汀类能增加动脉粥样硬化斑块的稳定性或使斑块缩小，而减少脑中风或心肌梗死的发生。（5）其他：应用此外还可用于缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症。

烟酸是“较为全效”的调节血脂药，伴随治疗剂量增加，烟酸升高HDL-ch、降低TG及LDL-ch的作用亦可增强，并同时伴有脂蛋白a降低。

胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂依折麦布是唯一被批准用于临床的选择性胆固醇吸收抑制剂。其选择性抑制位于小肠黏膜刷状缘的胆固醇转运蛋白（NPC1L1）的活性，有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。依折麦布口服很少吸收，吸收后在小肠中分钟内即进入门脉循环和胆汁中。依折麦布及其结合形式在肝中进一步葡萄糖醛酸化，并随即分泌入胆汁，通过肠肝循环持续作用于小肠上皮靶点。

贝丁酸与羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等）或烟酸合用，可引起肌痛、横纹肌溶解症、血肌磷酸激酶增高等，应慎用，严重时应停药。

烟酸的适应证：（1）用于高脂血症辅助治疗（除Ⅰ型外）。（2）用于防治糙皮病等烟酸缺乏症，也可用于血管扩张。（3）接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼的患者。烟酸类可用于高三酰甘油血症、高胆固醇血症以及混合型高脂血症，也可用于心肌梗死。除纯合子家族性高胆固醇血症及Ⅰ型高乳糜微粒血症以外的其他类型的血脂异常，包括Ⅱ型原发性高胆固醇血症，高三酰甘油血症和混合性高脂血症，烟酸可作为单一或辅助治疗用药。在一般剂量的他汀治疗LDL-ch不能达标时可以加用烟酸。在HDL-ch降低或合并TG增高的情况下也可应用烟酸类药。