热门试卷

缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。缓释、控释制剂的特点与普通制剂比较，缓释、控释制剂具有以下特点：（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的"峰谷"波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。

本组题考查穿心莲内酯固体分散体。穿心莲内酯固体分散体中基质是PEG 6000，PEG 6000属于水溶性基质，所以制成的固体分散体为速释型。

本组题考查穿心莲内酯固体分散体。穿心莲内酯固体分散体中基质是PEG 6000，PEG 6000属于水溶性基质，所以制成的固体分散体为速释型。

固体分散体的常用载体（1）水溶性载体材料：高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚维酮类）、表面活性剂、有机酸及糖类（如山梨醇、蔗糖）等。（2）难溶性载体材料：纤维素衍生物（如乙基纤维素）、聚丙烯树脂类、脂类等。（3）肠溶性载体材料：纤维素衍生物（如醋酸纤维素酞酸酯）、聚丙烯树脂类（如Ⅱ号、Ⅲ号）等。

固体分散物(solid dispersion)，又称固体分散体，是固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系。通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化；掩盖药物的不良气味和刺激性；使液态药物固体化。固体分散物的主要缺点是药物的分散状态稳定性不高，久贮往往发生老化现象。

不宜制成缓释、控释制剂的药物（1）生物半衰期（t1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。（2）单服剂量很大（大于1g）的药物。（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。（4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。

按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。

缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。常用的不溶性骨架材料有乙基纤维素、聚甲基丙烯酸酯、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。亲水胶体骨架材料有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普(Carbopol)、海藻酸钠盐或钙盐、脱乙酰壳多糖等。生物溶蚀性骨架片这类片剂由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成，如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

药物经环糊精包合后能够提高药物的稳定性，增加药物的溶解度，减少药物的刺激性，调节药物的释放速度，同时能够使液体药物粉末化而便于制剂。

本题考查包合技术特点。将药物包合或嵌入β-环糊精筒状结构中，可避免挥发性成分的损失，防止易氧化成分的破坏，减少某些药物的刺激性。

常见的油脂性基质如半合成脂肪酸甘油酯类：系游离脂肪酸经部分氢化，再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯及一酯的混合酯，所含的不饱和基团较少，不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前应较多的油脂性栓剂基质，其中有半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯等。

常见的水溶性基质如甘油明胶：系用明胶、甘油与水制成，一般明胶与甘油等量，水应控制在10％以下。具有弹性，不易折断，在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中。基质中甘油与水的比例越高则越易溶解，而成品也越软。本品常用作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。

物理化学靶向制剂： (一)磁性靶向制剂 (二)栓塞靶向制剂 (三)热敏感靶向制剂 (四)pH敏感靶向制剂 (五)结肠靶向药物制剂

本题考查气雾剂的质量要求。吸人气雾剂给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；吸入气雾剂雾滴的粒径应在lOμm以下，其中大多数在5μm以下，且一般不用其饮片细粉。