- 药物化学结构与生物活性
- 共11题
1
题型:
单选题
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R构型为5-HT3受体拮抗剂,S构型为5-HT3受体激动剂的是
正确答案
E
解析
扎考必利是抗精神病药,(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂,(S)-对映体为5-HT3受体激动剂;右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚是镇咳药,两种对映体临床应用不同;丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)-对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。
1
题型:
单选题
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含缬氨酸结构的前体药物是
正确答案
B
解析
将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。
1
题型:
多选题
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普鲁卡因与受体的作用方式包括
正确答案
A,B,C,D
解析
普鲁卡因与受体的作用方式包括范德华力、偶极-偶极作用、静电引力和疏水性作用。
1
题型:
单选题
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乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是
正确答案
C
解析
离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。
1
题型:
单选题
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烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是
正确答案
A
解析
共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。
下一知识点 : 药物结构与官能团
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