热门试卷

昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。

辛伐他汀是洛伐他汀结构改造而得的药物，其属于半合成药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末，在乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶，其属于HMG-CoA还原酶抑制剂类的调血脂药。

洛伐他汀结构中由于不含有游离的羧基，即酸性基团，所以无法与碱金属形成钙盐。

本题考察5-HT3受体拮抗剂，“**司琼”等代表药物的结构特点。

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。3，5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手性中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。

瑞舒伐他汀是人工全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，无论是天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团，其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。

吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低甘油三酯和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。临床上用于治疗高脂血症。

非诺贝特是苯氧乙酸类降血脂药。非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇，甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症，尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。

昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成，是强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。癌症患者因化学治疗或放射治疗引起的小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射。昂丹司琼可用于治疗癌症患者的恶心呕吐症状，辅助癌症患者的药物治疗。

辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，该内酯须经水解后才能起效，可看作前体药物。 无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团。

痛风急性发作期应选择非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱;别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物;促尿酸排泄药有丙磺舒和苯溴马隆，苯溴马隆是苯并呋喃衍生物；长期应用秋水仙碱会产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现时应立即停药。

痛风急性发作期应选择非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱;别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物;促尿酸排泄药有丙磺舒和苯溴马隆，苯溴马隆是苯并呋喃衍生物；长期应用秋水仙碱会产生骨髓抑制，胃肠道反应是严重中毒的前兆，症状出现时应立即停药。

甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物，莫沙必利为强效、选择性5-HT4受体激动剂。

别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，口服后在胃肠道内吸收完全，由肾脏排出。