- 常用药物的结构特征与作用
- 共200题
患者,男,65岁。因长期服用阿司匹林后,出现上腹部疼痛,经诊断为胃炎,给予奥美拉唑等药物治疗。奥美拉唑的化学结构中含有
正确答案
解析
质子泵抑制剂抗溃疡药物(奥美拉唑)的分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分组成。
当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改-CH2OCH2CH2NH2为后活性得到加强临床常用其苯磺酸盐的药物是
正确答案
解析
苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用外消旋体和左旋体。故此题选D。
关于硝酸甘油性质和作用的说法,错误的是
正确答案
解析
硝酸甘油又名三硝酸甘油酯,硝酸甘油有挥发性,导致损失,也能吸收水分子成塑胶状,因硝酸酯类化合物具有爆炸性,本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油在中性和弱酸性条件下相对稳定,在碱性条件下迅速水解。在体内逐渐代谢生成1,2-甘油二硝酸酯、1,3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油,这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收,直接进入人体循环可避免首过效应。
某患者,男,65岁,近期由于劳累过度突发急性心绞痛,家人给与硝酸甘油舌下片。硝酸甘油的结构属于
正确答案
解析
硝酸甘油属于硝酸酯类抗心绞痛药。
某患者,男,65岁,近期由于劳累过度突发急性心绞痛,家人给与硝酸甘油舌下片。关于硝酸甘油的说法不正确的是
正确答案
解析
硝酸甘油为硝酸酯类药物,舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收,直接进入人体循环可避免首过效应,在肝脏硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物仍有扩张血管作用,硝酸甘油的结构中不含手性碳。
下列结构对应雷尼替丁的是
正确答案
解析
A选项为西咪替丁;B选项为雷尼替丁;C选项为法莫替丁;D选项为奥美拉唑;E选项为埃索美拉唑。
以光学异构体上市的H+-K+-ATP酶抑制剂
正确答案
解析
奥美拉唑(-)-(S)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
患者,男,65岁。因长期服用阿司匹林后,出现上腹部疼痛,经诊断为胃炎,给予奥美拉唑等药物治疗。奥美拉唑属于
正确答案
解析
奥美拉唑为质子泵抑制剂,本类药物还有兰索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑等。
吡啶环上4位含三氟乙氧基的质子泵抑制剂是
正确答案
解析
质子泵抑制剂主要代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、洋托拉唑和雷贝拉唑钠等。兰索拉唑吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基。
含有2个手性碳的地尔硫䓬类钙通道阻滞剂,用于冠心病治疗的药物是
正确答案
解析
盐酸地尔硫(艹)卓属与苯硫氮(艹卓)类钙通道阻滞剂。具有扩张血管作用,特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。
由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分组成的药物是
正确答案
解析
西咪替丁是H2受体拮抗剂,化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。
为(-)-(S)-光学异构体,体内代谢慢,维持时间长的抗溃疡药物是
正确答案
解析
奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-R-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(-)-S-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用。它的体内清除率大大低于(+)-R-异构体。奥美拉唑(-)-(S)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
以光学异构体形式上市的质子泵抑制剂是
正确答案
解析
奥美拉唑的(-)-(S)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,因比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
药物结构中含芳香杂环结构的H2受体拮抗剂有
正确答案
解析
以上选项组胺H2受体拮抗剂结构中均含有不同的芳香杂环,有咪唑,噻唑,呋喃等。
以下药物可以治疗消化性溃疡的有
正确答案
解析
目前临床上使用的抗溃疡药物主要有H2受体拮抗剂(B、E选项)和质子泵抑制剂(C选项)。
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