热门试卷

硝酸酯类药物具有爆炸性，本品为异山梨醇的单硝酸酯，是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物，脂溶性大，临床用于心绞痛的治疗。

胺碘酮为钾通道阻滞剂代表性药物，其结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢，用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常，长期用药导致心律失常。

普罗帕酮是IC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合，而R-型不能形成氢键结合，因此活性低于S-型构型。

苯磺酸氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。故此题选D。

胞嘧啶类药物主要有阿糖胞苷和吉西他滨及卡培他滨。

硝酸甘油又名三硝酸甘油酯，硝酸甘油有挥发性，导致损失，也能吸收水分子成塑胶状，因硝酸酯类化合物具有爆炸性，本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油在中性和弱酸性条件下相对稳定，在碱性条件下迅速水解。在体内逐渐代谢生成1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸酯和甘油，这些代谢物均可经尿和胆汁排出体外。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应。

硝酸甘油属于硝酸酯类抗心绞痛药。

硝酸甘油为硝酸酯类药物，舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，在肝脏硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物仍有扩张血管作用，硝酸甘油的结构中不含手性碳。

培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

盐酸地尔硫（艹）卓属与苯硫氮（艹卓）类钙通道阻滞剂。具有扩张血管作用，特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。

苯妥英钠属于乙内酰脲类药物，化学名5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐，具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。

卡马西平的10-酮基衍生物是奥卡西平，可以阻断脑内电压依赖性的钠通道，也有很强的抗癫痫活性。

钠通道阻滞剂的代表药物有奎尼丁、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮等。

苯妥英钠含有丙二酰脲结构，抗惊厥作用强，具有“饱和代谢动力学”的特点。