热门试卷

影响眼用制剂中药物吸收的因素--药物从眼睑缝隙的损失：（1）人正常泪液容量约为7μl，若不眨眼，可容纳30μl左右的液体，若眨眼则药液的损失将达90%左右。溢出的药液大部分沿面颊流下，或从排出器官进入鼻腔或口腔，进而进入胃肠道。这也是某些作用强烈的眼用制剂，用药后有明显的全身作用机制机制之一。若每次增加药液的用量，将使药液有较多的流失。（2）药物的外周血管消除：可能影响药效，亦可能引起全身性副作用。（3）眼用制剂的pH及药物的pKa：眼用制剂的pH影响不同pKa药物的解离，进而影响药物的吸收，完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜。基于上述情况，弱碱性药物在偏碱性时吸收较好，但此时药物的溶解度和制剂的稳定性会下降，因此，配制时常应用缓冲液进行调节。（4）刺激性：眼用制剂的刺激性，不仅给眼部带来不适，而且使结膜的血管和淋巴管扩张，增加了药物从外周血管的消除，并使泪液增加而稀释药物，影响药物的吸收与利用而降低药效。（5）表面张力：滴眼剂的表面张力越小，越有利于滴眼剂与泪液的混合，也有利于药物与角膜的接触，使药物易于渗入。（6）黏度：增加黏度可使滴眼剂中药物与角膜接触的时间延长，有利于吸收。