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第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

非共价键键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

扎考必利是抗精神病药，（R）-对映体为5-HT3受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HT3受体激动剂。右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚是镇咳药，两种对映体临床应用不同。丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（-）-（R）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

扎考必利是抗精神病药，（R）-对映体为5-HT3受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HT3受体激动剂；右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚是镇咳药，两种对映体临床应用不同；丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（-）-（R）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

非共价键是可逆的结合形式，其键合形式多种多样，主要包括范德华力、氢键、静电引力、疏水键、偶极相互作用、电荷转移复合物等。

氟卡尼的两个对映异构体之间具有等同的药理活性和强度；L-甲基多巴的对映异构体一个有活性，一个没有活性；异丙肾上腺素的对应异构体之间产生相反的活性；奎宁的对映异构体之间产生不同类型的药理活性；氯胺酮的一种对映异构体具有药理活性，另一对映异构体具有毒性作用。

扎考必利是抗精神病药，（R）-对映体为5-HT3受体拮抗剂，（S）-对映体为5-HT3受体激动剂。右丙氧酚是镇痛药，左丙氧酚是镇咳药，两种对映体临床应用不同。丙胺卡因为局麻药，两种对映体的作用相近，但（-）-（R）-对映体在体内迅速水解，生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺，具有血液毒性。

葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

结合反应有6种——“四酸一肽一甲基”（葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、乙酰化、谷胱甘肽、甲基化）。

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦，可使药物通过PEPT1的吸收增加3～5倍，而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦，再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

普鲁卡因与受体的作用方式包括范德华力、偶极-偶极作用、静电引力和疏水性作用。

药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。