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题型: 单选题
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单选题 · 1 分

药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅱ相生物结合中参与反应的体内内源性成分不包括

A葡萄糖醛酸

B硫酸

C甘氨酸

DNa+-K+-ATP酶

E谷胱甘肽

正确答案

D

解析

第Ⅱ相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

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多选题 · 1 分

药物和生物大分子作用时,可逆的结合形式有

A范德华力

B共价键

C电荷转移复合物

D偶极-偶极相互作用

E氢键

正确答案

A,C,D,E

解析

非共价键键合是可逆的结合形式,其键合的形式有:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

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单选题 · 1 分

乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径

A伯氨基

B氰基

C硝基

D季铵基

E巯基

正确答案

A

解析

乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。

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单选题 · 1 分

右旋体是镇痛药,左旋体是镇咳药的是

A丙胺卡因

B普罗帕酮

C丙氧酚

D甲基多巴

E扎考必利

正确答案

C

解析

扎考必利是抗精神病药,(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂,(S)-对映体为5-HT3受体激动剂。右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚是镇咳药,两种对映体临床应用不同。丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)-对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。

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单选题 · 1 分

R构型为5-HT3受体拮抗剂,S构型为5-HT3受体激动剂的是

A丙胺卡因

B普罗帕酮

C丙氧酚

D甲基多巴

E扎考必利

正确答案

E

解析

扎考必利是抗精神病药,(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂,(S)-对映体为5-HT3受体激动剂;右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚是镇咳药,两种对映体临床应用不同;丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)-对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。

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多选题 · 1 分

非共价键的键合类型有

A离子-偶极和偶极-偶极相互作用

B电荷转移复合物

C氢键

D范德华力

E疏水性相互作用

正确答案

A,B,C,D,E

解析

非共价键是可逆的结合形式,其键合形式多种多样,主要包括范德华力、氢键、静电引力、疏水键、偶极相互作用、电荷转移复合物等。

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单选题 · 1 分

对应异构体之间一个有活性,一个无活性的是

A氯胺酮

B奎宁

CL-甲基多巴

D异丙肾上腺素

E氟卡尼

正确答案

C

解析

氟卡尼的两个对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;L-甲基多巴的对映异构体一个有活性,一个没有活性;异丙肾上腺素的对应异构体之间产生相反的活性;奎宁的对映异构体之间产生不同类型的药理活性;氯胺酮的一种对映异构体具有药理活性,另一对映异构体具有毒性作用。

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单选题 · 1 分

两个对映异构体作用相近,但是R构型异构体具有血液毒性的局麻药是

A丙胺卡因

B普罗帕酮

C丙氧酚

D甲基多巴

E扎考必利

正确答案

A

解析

扎考必利是抗精神病药,(R)-对映体为5-HT3受体拮抗剂,(S)-对映体为5-HT3受体激动剂。右丙氧酚是镇痛药,左丙氧酚是镇咳药,两种对映体临床应用不同。丙胺卡因为局麻药,两种对映体的作用相近,但(-)-(R)-对映体在体内迅速水解,生成可导致高铁血红蛋白血症的邻甲苯胺,具有血液毒性。

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单选题 · 1 分

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

AO-葡萄糖醛酸苷化

BC-葡萄糖醛酸苷化

CN-葡萄糖醛酸苷化

DS-葡萄糖醛酸苷化

EP-葡萄糖醛酸苷化

正确答案

E

解析

葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

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多选题 · 1 分

属于第Ⅱ相生物转化的反应有

A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C白消安和谷胱甘肽的结合反应

D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E肾上腺素的甲基化反应

正确答案

A,B,C,D,E

解析

结合反应有6种——“四酸一肽一甲基”(葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、乙酰化、谷胱甘肽、甲基化)。

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单选题 · 1 分

含缬氨酸结构的前体药物是

A

B

C

D

E

正确答案

B

解析

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。

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多选题 · 1 分

普鲁卡因与受体的作用方式包括

A范德华力

B偶极-偶极作用

C静电引力

D疏水性作用

E共价键

正确答案

A,B,C,D

解析

普鲁卡因与受体的作用方式包括范德华力、偶极-偶极作用、静电引力和疏水性作用。

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单选题 · 1 分

碳酸与碳酸酐酶的结合,形成的主要键合类型是

A共价键

B氢键

C离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D范德华引力

E疏水性相互作用

正确答案

B

解析

药物与生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是,如磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合,其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。

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单选题 · 1 分

乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是

A共价键

B氢键

C离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D范德华引力

E疏水性相互作用

正确答案

C

解析

离子-偶极,偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物,如乙酰胆碱和受体的作用。

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单选题 · 1 分

烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是

A共价键

B氢键

C离子-偶极和偶极-偶极相互作用

D范德华引力

E疏水性相互作用

正确答案

A

解析

共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。

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