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通过排钠，减少细胞外容量，降低外周血管阻力。适用于轻、中度高血压，尤其适用于盐敏感性高血压、合并肥胖、更年期女性、老年人高血压、单纯收缩期高血压和心力衰竭伴高血压的治疗。也是难治性高血压的基础药物之一。利尿剂能增强其他降压药的疗效。

硝普钠是一种强效反应迅速的周围血管扩张剂，临床上用于治疗严重心力衰竭和高血压急症。作用为直接扩张静脉作用可以降低左、右心室的前、后负荷，减轻肺充血从而减少左心室的容量和压力。

高血压合并糖尿病的治疗首选ACEI，次选ARB，ACEI具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白作用，在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有相对较好的疗效，特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量减退和糖尿病肾病的高血压。

β-肾上腺受体阻断剂广泛应用各种程度的高血压，长期应用不引起水钠潴留，也不明显耐受性。不具内在拟交感活性的β受体阻断药可增加血浆甘油三酯浓度，降低HDL-胆固醇，而又内在拟交感活性者对血脂影响很小。阻断心脏β1受体，降低心排血量。