热门试卷

天然高分子囊材是最常用的的囊材与载体材料，稳定、无毒、成膜性好，主要包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖。

聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子囊材，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

常用的半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素等。

靶向性评价指标有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。

评价药物制剂靶向性的参数有相对摄取率、靶向效率、峰浓度比等。

影响微囊中药物的释放速率的因素有药物的理化性质、囊材的类型与组成、微囊的粒径、囊壁的厚度、工艺条件、释放介质等。

海藻酸盐、阿拉伯胶、明胶、壳聚糖等都属于天然的高分子囊材。

吗啡控释片是口服制剂，不能避免首过效应，只有不经胃肠道给药的缓控释制剂可以避免首过效应。

物理化学靶向制剂：①磁性靶向制剂②热敏靶向制剂③pH敏感靶向制剂④栓塞性制剂

缓释、控释制剂的优点：（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。（2）血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。（3）减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果。（4）缓释、控释制剂使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。

缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物，减少给药次数，降低血药浓度峰谷现象，提供平稳持久的有效血药浓度，降低毒副作用，提高药物的安全性和有效性。骨架型缓释材料：（1）亲水性凝胶骨架材料常有的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。（2）不溶性骨架材料常用的有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。（3）生物溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。

利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等； 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：树脂法。