热门试卷

利福平和异烟肼为一线抗结核药。

下图为司帕沙星的化学结构式，5位以氨基取代，由于8位有氟原子取代因而具有较强的光毒性。

本题考察喹诺酮类药物的结构和特点。氧氟沙星具有旋光性，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8～128倍，药用为左旋体。

诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物；将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星，该环含手性碳原子，临床上常用其左旋体；在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时，可使活性增强，如司帕沙星；抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用；磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度，其分子的酸性较强。

链霉素含有链霉胍和链霉糖结构；乙胺丁醇含有两个构型相同手性C，药用为右旋体；吡嗪酰胺母核为吡嗪结构；利福平含有甲基哌嗪基;异烟肼为合成抗结核药物的代表药物。

本题考察喹诺酮类药物的结构和特点。下图为诺氟沙星结构图

诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物；将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星，该环含手性碳原子，临床上常用其左旋体；在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时，可使活性增强，如司帕沙星；抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用；磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度，其分子的酸性较强。

诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物；将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星，该环含手性碳原子，临床上常用其左旋体；在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时，可使活性增强，如司帕沙星；抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用；磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度，其分子的酸性较强。

诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物；将喹诺酮1位和8位成环可得到左氧氟沙星，该环含手性碳原子，临床上常用其左旋体；在喹诺酮类抗菌药物母核的5位以氨基取代时，可使活性增强，如司帕沙星；抗菌增效剂甲氧苄啶和磺胺类药物合用可产生协同抗菌作用；磺胺嘧啶进入脑脊液的浓度超过一半可达到治疗浓度，其分子的酸性较强。